决奈达隆是一种抗心律失常药物偷拍,用于裁减阵发性或捏续性心房轰动患者的入院风险。
【配景】
决奈达隆是一种 III 类抗心律失常药物,用于复原阵发性或捏续性心房轰动患者的普通窦性心律。心房轰动是一种常见的捏续性心律失常,其调治主要侧重于注重中风和适度症状。其调治妙技包括适度心率、适度心律、注重血栓栓塞事件以及调治基础疾病。与胺碘酮同样,决奈达隆是一种多通谈阻扰剂,用于适度心房轰动患者的心律和心率。它通过阻扰钠、钾和钙离子通谈并扼制 β-肾上腺素能受体,合乎沃恩·威廉姆斯 (Vaughan Williams) 四种抗心律失常药物的法式。
决奈达隆是一种与胺碘酮关系的苯并呋喃化合物,但其化学结构中枯竭与胺碘酮诱发的甲状腺问题关系的碘部分。此外,其结构中的甲基磺酰基使决奈达隆比胺碘酮更亲脂,半衰期更短。这最终导致药物组织集合减少,并裁减器官毒性(如甲状腺和肺毒性)的风险。决奈达隆频繁以 Multaq® 的称呼上市,于 2009 年 7 月取得好意思国食物药品监督管理局(FDA)批准,并于 2009 年 8 月取得加拿大卫生部批准。在决奈达隆上市后,已发布了联系药物诱发肝细胞损害风险的安全问题。
张开剩余78%【妥贴症】
决奈达隆适用于调治有阵发性或捏续性房颤病史的窦性心律患者的心房轰动(AF),以裁减入院风险。
【药效学】
决奈达隆是一种抗心律失常药,可复原普通窦性心律并裁减心房轰动患者的心率。在另一种模子中,它不错注重室性心动过速和心室轰动。决奈达隆可使QTc间期平均延长约10毫秒。决奈达隆可裁减动脉血压并减少氧耗。它裁减心肌轻松力,但不转换左心室射血分数。决奈达隆通过激活一氧化氮通路膨大冠状动脉。临床研究标明,决奈达隆裁减了急性冠脉抽象征的入院率,并裁减了中风的发病率。决奈达隆通过裁减肾上腺素引起的α-肾上腺素能血压响应以及异丙肾上腺素引起的 β1和 β2响应,剖释抗肾上腺素能作用。
研究浮现,决奈达隆通过与 TRα1 聚首来扼制三碘甲状腺原氨酸(T3)信号传导,但与 TRβ1 聚首的作用则小得多。患有严重点力败落和左心室轻松功能费事的患者使用决奈达隆调治,与心力败落恶化关系的早期逝世率加多联系。动物研究标明,使用极端于东谈主类保举剂量的决奈达隆会导致胎儿损害。临床研究和上市后阐彰着示,决奈达隆可导致肝细胞肝损害和肺毒性,举例间质性肺病、肺炎和肺纤维化。与其关系化合物胺碘酮比拟,决奈达凸起效更快,排斥半衰期更短,组织集合率低。
【作用机制】
心房轰动是最常见的心律失常类型,由心房颠倒电活动引起。心房轰动引起的快速性心律失常(或心率过快)可能是阵发性的(捏续时候少于7天),也可能是捏续性的(捏续时候特出7天)。心房轰动会导致心腔内血流絮聒颠倒,从而裁减腹黑泵血效果,并加多心房内血栓变成的可能性,最终可能导致血栓零落并激励中风。
决奈达隆可适度心房轰动患者的心率和心律。体外践诺标明,决奈达隆以浓度和频率依赖的情势裁减看成电位的最大飞腾速度。腹黑看成电位由多种电压门控离子通谈的离子流产生,包括钾、钠和钙通谈。决奈达隆是一种多通谈阻扰剂,合乎 Vaughan Williams 抗心律失常药物总计四种类别的法式,但每种活性对药物抗心律失常作用的孝敬尚不明晰。决奈达隆以速度依赖性情势扼制快速 Na+ 电流(Ib 类),非竞争性拮抗 α 和 β 肾上腺素受体(II 类),阻扰 K+ 外向电流(III 类),并阻扰慢 Ca2+ 内向电流(IV 类)。更具体地说,它裁减蔓延整流钾电流 (IKr),冉冉激活蔓延整流钾电流 (IKs)、内向整流钾电流 (IK1)、峰值钠电流 (INa) 和 L 型钙电流 (ICa (L))。决奈达隆最终加多不应期,放慢腹黑传导,并延长腹黑看成电位和不应期。
【应该罢职哪些特殊注重门径?】
在服用决奈达隆之前:
(1)如若您对决奈达隆、任何其他药物或决奈达隆片中的任何因素过敏,请讲演您的医师和药剂师。请商榷您的药剂师或查阅用药指南,了解因素列表。
(2)某些药物不应与决奈达隆同期服用。其他药物与决奈达隆同期服用可能会导致剂量波折或需要特等监测。在开动服用决奈达隆之前,请务必与您的医师和药剂师探讨您正在服用或斟酌服用的任何药物。在服用决奈达隆工夫开动、住手或更换任何药物之前,请商榷您的医师或药剂师。
(3)以下草药家具可能与决奈达隆发生互相作用:圣约翰草。在开动服用决奈达隆之前,请务必讲演您的医师和药剂师您正在服用此药。未经您的医疗保健提供者快活,请勿在服用决奈达隆工夫开动服用此药。
(4)如若您有其他腹黑问题,举例心跳过快或过慢、QT间期延长(可能导致心律不都、晕厥或暴毙的腹黑问题)、肝脏疾病,大约您在服用胺碘酮(Pacerone)后出现肝脏或肺部问题,请讲演医师。您的医师可能会提出您不要服用决奈达隆。
伪娘 拳交(5)如若您患有或仍是患有任何其他疾病,请讲演您的医师。
(6)如若您孕珠或斟酌孕珠,请讲演您的医师。在使用决奈达隆调治工夫,您必须接收有用的避孕门径。请商榷您的医师,了解恰当您的避孕枢纽。如若您在服用决奈达隆工夫孕珠,请立即量度您的医师。决奈达隆可能会损害胎儿。
(7)在使用决奈达隆调治工夫,您不应该进行母乳喂养。
(8)如若您年满 65 岁,请商榷医师服用决奈达隆的风险和益处。一些老年东谈主不应服用决奈达隆,因为它不如其他用于调治交流疾病的药物安全有用。
【药物互相作用】
主要由CYP同工酶3A代谢。
CYP 同工酶 3A 和 2D6 的中度扼制剂;似乎不会显贵扼制 CYP 同工酶 1A2、2C9、2C19、2C8 或 2B6。
可能扼制 P-糖卵白转运系统。
在体外,决奈达隆或代谢物是有机阳离子转运卵白(OCT1)、有机阴离子转运多肽(OATP1B1、OATP1B3)、以及有机阴离子转运卵白(OAT3)的弱扼制剂。
【常见不良响应】
早期 S cr升高(升高≥10%),延长 QTc间期,泻肚, 年迈状态,恶心, 皮肤响应(如皮疹[全身性、斑疹、斑丘疹、红斑]、瘙痒、湿疹、皮炎、过敏性皮炎), 腹痛,心动过缓, 吐逆,消化不良的说明。(请参阅忽闪事项下的 QT 间期延长和 S cr升高。)
香港登越药业温馨指示:本文旨在先容医药健康研究,不作任何用药依据,具体用药领导偷拍,请商榷主治医师。
发布于:广东省